据在“美国临床肿瘤学会”第41届年会上提交的一项II期试验资料，AG-013736，一种实验性多效酪氨酸激酶抑制剂，对顽固性晚期肾细胞癌（RCC）病人表现出了显著的抗癌活性。来自美国加州大学的Dr. Brian Rini说，晚期RCC病人对此药的反应率好于现有已批准的任一种药物。他解释：“肾癌的特征是von Hippel-Lindau肿瘤抑制基因失活，这导致了血管内皮生长因素（VEGF）和血小板源性生长因素（PDGF）的过度增生”，而AG-013736有效抑制了促进RCC生长和血管形成的VEGF受体1、2和PDGF-ß受体。在这项单组多中心研究中，Dr. Rini和同事用AG-0137369（5mg，每天口服2次）连续治疗了52名转移的RCC病人，直至疾病进展或出现无法接受的毒性。所有参试者在CT扫描上都有可测量的转移性
肾癌，而且是以一种细胞因素为主的治疗失败者。大多数病人都进行了肾切除术。中位随访1年后，24名病人（46%）至少对此药有部分反应（肿瘤缩小30%或以上），另20人（38%）病情稳定。Dr. Rini说：“总共84%的病人在开始AG-013736治疗后肿瘤部分萎缩。”AG-013736的耐受性很好，毒性可以治疗。最常见的副作用是高血压，见于17人（33%），用标准降压药有效治疗。其它有关的副作用多为轻到中度，包括疲劳（29%）、恶心（29%）、腹泻（27%）、嘶哑（19%）、厌食（17%）和体重减轻（15%）。综上，Dr. Rini说AG-013736对细胞因素顽固性转移的RCC病人有显著的客观反应率。
